facebook    facebook icon-bm-32-delicious   slideshare    “Mail”

Repel.lents d'insectes

Introducció

Lnueva imagenAnopheles gambiaea transmissió de malalties infeccioses per insectes constitueix una de les principals causes de morbiditat i mortalitat al món. Les estadístiques epidemiològiques indiquen que els mosquits actuen com a vectors d’infeccions a més de 700 milions de persones/any, i concretament la malària provoca una mortalitat de 3 milions de persones/any. Cal destacar que no només és un problema de salut al tercer món, sinó que als països més avançats les picades d’insectes, concretament mosquits, també causen problemes d’aquest tipus. Als Estats Units cada any apareixen casos d’encefalitis transmesa per arbovirus,(1) que han estat vehiculats per picades de mosquits. Al nostre medi viuen i s’hi reprodueixen un important nombre d’espècies de mosquits i altres insectes com ara la mosca negra, les puces, els polls i alguns aràcnids, entre d’altres. La majoria d’insectes produeixen molèsties a causa de les seves picades (picor, dolor, reaccions al.lèrgiques), especialment en les èpoques més caloroses. Amb l’arribada del mosquit tigre, que fins ara no s’ha mostrat vector de cap malaltia al nostre medi,(2) però que ha destacat per causar picades molt molestes,(3) ha augmentat la demanda d’ús de repel.lents tòpics. Aquests productes s’han utilitzat clàssicament des d’aproximadament mitjan segle XX, per tal d’impedir les picades dels artròpodes, sobretot en àrees endèmiques de malalties infeccioses greus. Com a mesures de prevenció generals, és recomanable evitar els hàbitats de les espècies causants de picades molestes i portar roba adequada que impedeixi les picades. Malgrat això, freqüentment pot ser necessari l’ús dels repel.lents. En aquest document es realitza una revisió i actualització dels repel.lents disponibles al nostre medi, descrivint les característiques diferencials més destacables entre les diferents molècules.

Concepte de repel.lent d'insectes

Els repel.lents són compostos químics que, aplicats sobre la pell, interfereixen els receptors químics dels insectes i impedeixen que aquests es fixin a la pell per realitzar la picada. Aquests productes només actuen quan l’artròpode es troba a poca distància del seu objectiu, és a dir, a poca distància de la nostra pell.

El repel.lent ideal seria un compost químic orgànic d’origen sintètic o natural de característiques volàtils, amb una capacitat d’evaporació limitada que permetés una eficàcia de més de 8 hores, efectiu per a diferents espècies d’artròpodes, sense capacitat irritant de la pell i les mucoses, sense toxicitat sistèmica, resistent a l’aigua però no massa oliós, resistent a l’abrasió i finalment sense olor.(4)

Aquesta definició teòrica no s’ajusta a cap repel.lent utilitzat fins ara, i cal remarcar que diferents espècies d’insectes o altres artròpodes reaccionen de diferent manera davant un mateix repel.lent.

L’eficàcia del repel.lent depèn bàsicament de la concentració, la freqüència i la uniformitat de l’aplicació. Així, l’abrasió de la roba, la capacitat d’absorció de la pell, el bany o el rentat de la pell amb aigua (inclosa l’aigua de pluja) i els ambients d’altes temperatures (cada 10 °C de temperatura disminueixen un 50% el temps de protecció) són factors que disminueixen l’eficàcia d’aquests productes.

Tipus de repel.lents i mecanismes d'acció

La denominada Environmental Protection Agency (EPA) (5) dels Estats Units classifica els repel.lents en dues categories:

1a. Repel.lents sintètics convencionals:

1. DEET (N, N-dietil-3-metilbenzamida)
2. Icaridin (àcid 1-piperidincarboxílic, 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilèster)

2a. Repel.lents biopesticides:

1. Olis essencials: citronella i Citriodiol (PMD (p-metà-3,8 diol))
2. Piretrina
3. IR3535 (àcid 3 - [N-butil-N-acetil]-aminopropiònic etilèster)

femella danopheles gambiaeFemella d'Anopheles gambiae

DEET

Es tracta del repel.lent més estudiat i utilitzat per part de la població mundial. És eficaç per a la majoria d’espècies d’insectes i aràcnids. Les concentracions utilitzades van des del 5% fins al 40%, però s’han estudiat també concentracions superiors al 90%. El DEET s’ha preparat en formulacions múltiples: solucions, locions, cremes, gels, aerosols i esprais, i tovalloletes impregnades. També s’han desenvolupat formulacions d’alliberament perllongat que han fet possible reduir la concentració de repel.lent dels seus productes sense disminuir la durada de l’acció (ULTRATHON 3M - REPELENTE SPRAY 25 DEET®). Cal ressaltar que la protecció que dóna és proporcional a la dosi; així, concentracions elevades proporcionen una duració d’acció més llarga, fins a arribar al 50%; concentracions superiors no milloren el temps de protecció. Per a gèneres de mosquits del tipus Aedes i Anopheles, són útils concentracions superiors al 20%. Així, un estudi comparatiu del DEET amb altres preparats que incloïa l’IR3535 va mostrar que el DEET era el més eficaç, i va indicar que concentracions superiors al 20% produïen una protecció de l’ordre de 301 minuts.(1)

La toxicitat podria ser un dels factors limitants de l’ús del DEET, però alguns autors han mostrat que després de 8 bilions d’aplicacions, aquest repel.lent continua sent molt eficaç amb una seguretat acceptable.(6) Les reaccions al.lèrgiques són poc freqüents amb els preparats habituals. Tot i això, alguns pacients han presentat rashcutani, irritació, urticària i erupcions. En adults, la utilització de preparats amb una concentració superior al 50% durant un temps perllongat pot produir insomni i canvis d’estat d’ànim. S’ha publicat algun cas anecdòtic d’encefalopatia tòxica en pacients pediàtrics amb ús prolongat o ingestió accidental. Malgrat això, la incidència d’efectes adversos és baixa i s’han utilitzat preparats d’una concentració de l’ordre del 50% en nens amb seguretat (7) (consulteu l’apartat de conclusions per a les indicacions en pediatria). Aquest repel.lent també s’ha utilitzat amb seguretat en dones embarassades durant el segon i el tercer trimestres.

Com a contrapunt, aquest preparat té propietats dissolvents dels plàstics i teixits sintètics, i que poden disminuir l’eficàcia de les cremes protectores solars.(8)

Preparats comercials al nostre medi amb DEET (N, N-dietil 3-metilbenzamida, dietiltoluamida) (9)
ELINWAS LOCION - REPELENTE (100 ml) (15% DEET)

RELEC EXTRA FUERTE - REPELENTE (50 ml) (40% DEET)

GOIBI ANTIMOSQUITOS LOCION - REPELENTE (100 ml) (18% DEET)

CUSITRIN ANTIMOSQUITOS - REPELENTE (125 ml) (20% DEET)

MOSQUITOMILK - REPELENTE (roll-on, 50 ml) (26% DEET)

GOIBI ANTIMOSQUITOS LOCION - REPELENTE (esprai, 100 ml) (18% DEET)

BLITZ - REPELENTE (2 polseres) (18% DEET)

ULTRATHON 3M - REPELENTE SPRAY 25 DEET (125 ml) (25% DEET)

GOIBI XTREME ANTIMOSQUITOS TROPICAL LOCION - REPELENTE (75 ml) (45% DEET)

GOIBI XTREME ANTIMOSQUITOS TROPICAL TOALLITAS - REPELENTE (16 tovalloletes) (45% DEET)
 

ICARIDIN

Aquest principi actiu piperidínic és un dels més coneguts i utilitzats al nostre medi en concentracions que oscil.len entre el 10 i el 20%. A l’abril del 2005, el Center for Disease Control and Prevention (CDC) el va afegir a la seva llista de repel.lents. És un derivat del pebre i té un espectre que cobreix les paparres, els mosquits i les mosques. És un repel.Lent amb unes característiques organolèptiques agradables (no és gras i no té olor) i no danya els plàstics ni els teixits.

El seu mecanisme d’acció es basa a interferir en els receptors específics dels insectes.(9)

Les escasses dades de seguretat disponibles sobre aquest producte indiquen que té un baix potencial de toxicitat. Un assaig clínic va mostrar que un preparat amb una concentració del 20% produïa una protecció del 95% durant 8 hores, sobre perses espècies de mosquits.(7)

Preparats comercials al nostre medi amb Icaridin (9)
AUTAN ACTIVO BARRA REPELENTE (50 ml) (20% ICARIDIN)

AUTAN ACTIVO SPRAY REPELENTE (100 ml) (19% ICARIDIN)

AUTAN FAMILY CARE CREMA REPELENTE (100 ml) (10% ICARIDIN)

AUTAN FAMILY CARE GEL REPELENTE (100 ml) (10% ICARIDIN)

AUTAN PROTECTION PLUS VAPORIZADOR REPELENTE (100 ml) (20% ICARIDIN)

AUTAN PROTECTION PLUS VAPORIZADOR REPELENTE (150 ml) (20% ICARIDIN
 

Citronella

Es tracta d’un oli essencial d’origen vegetal que es troba en molts repel.lents d’insectes a base d’herbes naturals. L’oli de citronella té una olor a llimona i s’extreu de les plantes d’herba Cymbopogon nardus i Cymbopogon winterianus. Es desconeix amb exactitud el mecanisme pel qual es produeix l’activitat repel.lent, però podria ser per una acció mixta d’un efecte desagradable sobre les terminacions sensitives dels insectes, així com per un bloqueig de la percepció química que fan servir per orientar-se.

No hi ha assaigs clínics amb un disseny de qualitat que mostrin eficàcia. Alguns estudis in vitro van mostrar que els repel.lents compostos per citronella protegien contra les picades de mosquits durant una mitjana de menys de 20 minuts. En general, els repel.lents a base de citronella proporcionen considerablement menys temps de protecció que els repel.lents amb DEET, per tant, requereixen aplicacions més freqüents per mantenir-ne l’eficàcia. Així doncs, a l’etiquetatge dels preparats, s’indica la necessitat d’aplicacions repetides a intervals d’una hora.(4)

L’oli de citronella és poc tòxic i la seva aplicació tòpica no sol provocar cap reacció adversa. Cal destacar que en el seu espectre no inclou les paparres. Al nostre medi, la citronella normalment es comercialitza associada a altres repel.lents més eficaços.

Preparats comercials al nostre medi amb citronella (9)
KIFE P LOCION - ANTIPARASITARIO (100 ml)

BLITZ - REPELENTE (2 polseres)

KIFE+ CHAMPU - ANTIPARASITARIO (100 ml)

KIFE+ LOCION - ANTIPARASITARIO (100 ml)
 

Citriodiol

És un destil.lat de Eucaliptus citriodora, que genera un compost químic denominat p-metà-3,8 diol o PMD. Utilitzat a la Xina, es va introduir a Europa primer i finalment als Estats Units. A l’abril del 2005, el CDC el va agregar a la seva llista de repel.lents aprovats. El mecanisme d’acció no està totalment definit i sembla que es comporta com l’oli de citronella, però amb més especificitat i capacitat de produir sensacions desagradables en les terminacions nervioses dels insectes. Hi ha estudis que mostren que la concentració de PMD al 20% podria ser equivalent a la del 20% del DEET (4) quant a eficàcia i durada d’acció.

Presenta un bon efecte com a repel.lent contra la picada de molts insectes i aràcnids: mosquits, mosques, polls, puces i paparres.

De les característiques organolèptiques, destaca una olor agradable, sense efectes adversos importants, però cal considerar que pot produir irritació ocular.(10)

Preparats comercials al nostre medi amb Citriodiol (9)
MOSI- GUARD NATURAL AEROSOL REPELENTE (150 ml) (40% citridiol)

MOSI- GUARD NATURAL BARRA REPELENTE (50 ml) (53,3% citriodiol)

MOSI- GUARD NATURAL CREMA REPELENTE (100 g) (30% citridiol)

MOSI- GUARD NATURAL SPRAY REPELENTE (150 ml) (55% citridiol)


culexMosquit comú, Culex pipiens.

Piretrina (Permetrina)

La permetrina és un piretroide sintètic original de Chrysanthemum cinerariifolium. Principalment, és un insecticida de contacte que genera una potent acció repel.lent d’insectes i fins i tot s’utilitza en formulacions de netejadors domèstics, però el seu cost i l’interès de reservar-se per al tractament d’ectoparasitisme (polls) aconsella reservar-ne l’ús al tractament superficial de mosquiteres, roba i superfícies. La permetrina és un tòxic per al sistema nerviós dels insectes que comporta la mort de l’insecte amb qui entra en contacte. És eficaç contra mosquits, mosques, paparres, puces, polls i nigües. Cal destacar que és més eficaç que el DEET sobre les paparres (Dermacentor occidentalis, causant de la febre tacada de les Muntanyes Rocalloses, així com les paparres del gènere Ixodes, els vectors de la malaltia de Lyme).(7)

La permetrina té baixa toxicitat per als mamífers, és poc absorbida per la pell i és ràpidament inactivada per hidròlisi. La toxicitat a la pell amb presentacions com edema, eritema i rash són molt poc freqüents. No s’han comunicat efectes adversos sistèmics.

La permetrina es pot combinar amb un altre compost, el butòxid de piperonil, que genera un efecte sinergètic insecticida.

Formulada com esprai no taca, és gairebé inodora i resistent a la degradació per la calor o el sol, i conserva la seva potència durant almenys 2 setmanes. Si s’aplica a la roba és eficaç fins i tot després de perses rentades (fins a vint).(7) Cal destacar que es comercialitza roba amb permetrina, que en combinació amb un repel.lent a base de DEET a la pell crea una barrera formidable contra els insectes que piquen i és capaç d’eliminar gairebé picades de mosquits, fins i tot en zones d’intensa pressió de mossegada.(4)

ixodesPaparra del gènere Ixodes.

Preparats comercials al nostre medi amb piretrina (9)
GOIBI PLUS ESPUMA ANTIPARASITARIO (150 ml)

HALLEY LOCION INFANTIL REPELENTE (100 ml)

HALLEY LOCION TOALLITAS REPELENTE (10 tovalloletes)

HALLEY LOCION TOALLITAS REPELENTE (8 ml)

HALLEY REPELENTE (100 ml)

HALLEY REPELENTE (150 ml)

HALLEY REPELENTE (250 ml)

MILICE ESPUMA ANTIPARASITARIO (150 ml)

IR3535

L’IR3535 (àcid 3-[N-butil-N-acetil]-aminopropiònic etilèster) és un anàleg estructural similar a l’aminoàcid alanina. És actiu contra els mosquits, les paparres i les mosques que piquen.(4)

La bibliografia mostra respostes variables als repel.lents basats en IR3535, en funció dels mètodes d’avaluació de l’eficàcia i les espècies d’insectes utilitzades. Hi ha estudis que mostren una protecció de 90-70 minuts contra espècies d’Aedes i entre 3,5-6,5 hores contra espècies del gènere Culex.

La protecció contra les paparres s’ha establert en unes 4 hores.
Malgrat això, l’estudi de Fradin et al.,1 només va mostrar una mitjana de temps de 23 minuts de protecció completa, a una concentració del 7,5%.

La toxicitat d’aquest repel.lent és mínima, bàsicament s’han notificat reaccions cutànies benignes. Cal destacar que és un irritant ocular.

Preparats comercials al nostre medi amb IR3535 (9)
CUSITRIN ANTIMOSQUITOS INFANTIL REPELENTE (125 ml)

GOIBI ANTIMOSQUITOS INFANTIL REPELENTE (loció-esprai 100 ml)

ISDIN ESPECIAL USO POST-SOLAR REPELENTE (200 ml)

KITA-BITE IOOX REPELENTE (tovalloletes, 12 u.)

KITA-BITE REPELENTE (esprai, 75 ml)

KITA-BITE STICK REPELENTE MOSCAS MOSQUITOS Y GARRAPATAS (40 ml)

MITODERMO ANTIMOSQUITOS INFANTIL REPELENTE (100 ml)

MOSQUISPRAY REPELENTE (60 ml)

MOSQUISTICK REPELENTE (roll-on, 60 ml)

NOSAKIT LOCION REPELENTE (75 ml)

NUTRAISDIN ANTIMOSQUITOS LOCION REPELENTE (100 ml)

NUTRAISDIN ANTIMOSQUITOS LOCION REPELENTE (200 ml)
OPTIMUS (75 ml)

PARA REPELENTE VAPORIZADOR ANTIPARASITARIO (100 ml)

RELEC BALSAMO INFANTIL REPELENTE (50 ml)

RELEC VAPORIZADOR REPELENTE (50 ml)

REPELENTE DE INSECTOS ORRAVAN (125 ml)

REPELENTE-1 (100 ml)

REPELICE SOLUCION SPRAY (125 ml)
 

Conclusions

Fins ara, el repel.lent més actiu, amb més espectre i durada d’efecte, és el DEET, sobretot a concentracions superiors al 20%. Aquest repel.lent seria d’elecció per prevenir les picades d’espècies d’artròpodes més perilloses en zones endèmiques.

Una bona alternativa és l’Icaridin al 20%, ja que mostra una baixa toxicitat i unes bones característiques organolèptiques. La citronella és un repel.lent poc actiu, però amb una toxicitat gairebé nul.la i que s’acostuma a comercialitzar combinat amb altres principis actius. El Citriodiol, dintre dels olis essencials, és el més actiu i, a concentracions del 20%, podria ser comparable al DEET. L’IR3535 presenta un perfil d’eficàcia i toxicitat similar als anteriors. Tant l’Icaridin, el Citriodiol com l’IR3535 podrien ser adequats, seguint les seves recomanacions d’utilització, per a la prevenció de picades d’espècies de mosquits autòctones benignes. En el cas del mosquit tigre (Aedes albopictus), s’ha de considerar que la millor protecció la donen els preparats amb diferents principis actius a concentracions superiors al 20%.

Les piretrines, per la seva llarga duració d’acció, bàsicament s’utilitzen per al tractament de l’ectoparasitisme i per impregnar superfícies i roba. L’ús com a repel.lent és poc freqüent.

Quant a la població pediàtrica, la utilització de repel.lents hauria de ser esporàdica i, pel que fa a la freqüència d’aplicació diària, es recomana que en nens petits (fins als 12 anys) no s’administrin més d’una o dues aplicacions i, en nens d’edat superior, fins a tres aplicacions diàries.(10) La seva utilització estaria contraindicada en nens més petits de 2 anys.

Finalment, és fonamental conèixer les recomanacions generals per a l’ús de repel.lents publicades per les organitzacions sanitàries, com ara (3):

  • Utilitzar el repel.lent sempre a l’exterior i en espais oberts durant el temps necessari i complir estrictament les instruccions d’ús, especialment el nombre d’aplicacions diàries permeses.
  • No aplicar-los en nens menors de 2 anys. En nens més grans cal evitar-ne l’aplicació sempre que es pugui, i mai no es posarà a les mans dels infants, ja que se les poden portar a la boca i els ulls.
  • No és aconsellable aplicar-los a la roba.
  • Quan ja no sigui necessari el repel.lent, cal netejar la pell amb aigua i sabó.
  • Si es presenta algun tipus de reacció a la pell, cal rentar la zona amb aigua i sabó i consultar el metge.

Cal destacar que l’Environmental Protection Agency (EPA) ofereix una pàgina web interactiva (http://cfpub.epa.gov/) que mostra el repel.lent més adequat en funció del tipus d’insecte i del temps de protecció desitjat. 

Principi actiu Citriodiol DEET Icaridin IR3535
Origen Eucaliptus citriodora Sintétic Sintètic B-alanina
Antiguitat 1974 1946 1993 1973
Eficàcia Concentració mínima eficaç per a Anopheles > 2 h 20% 20% 20% 20%
Duració de l'acció        
Aedes 2-6h 2-8h 2-8h 2-8h
Anpheles 4-7h 2-8h 4-9h 2-5h
Actiu sobre paparres  
Toxicitat aguda (cutània) Mínima Moderada Moderada Mínima
Irritant de la pell Mínima Moderada Mínima Moderada
Irritant ocular Intensa Moderada Intensa Intensa
Absorció cutània en 24h 1-3% 3-14% 2-4% 40%
Metabolisme hepàtic Hidròlisi
Eliminació urinària 50% (la resta fecal) 99% 90% (la resta fecal) Ràpida
Efectes per ingestió ? Proconvulsionant ? ?
Propietats fisicoquímiques -- Lipòfil (dissol el plàstic) -- --

Taula 1. Característiques dels principals repel.lents (10).

Cal destacar que les diferents marques i presentacions de repel.lents disponibles actualment al mercat poden quedar desactualitzades en qualsevol moment. Per conèixer les possibles actualitzacions, pot consultar-se la pàgina web www.portalfarma.com .

Bibliografia

  1. Fradin MS, Day FD. Comparative efficacy of insect repellents against mosquito bites. N Engl J Med 2002; 347: 13-8.
  2. Informe tècnic sobre plagues de mosquits i altres dípters picadors a Catalunya. Generalitat de Catalunya. Disponible a: http://www.gencat.cat/salut/depsalut/html/ca/dir2149/doc8061.html [Data de consulta: maig 2010]
  3. Campanya de prevenció de l’expansió del mosquit tigre. Generalitat de Catalunya. Disponible a: http://www.gencat.cat/salut/depsalut/html/ca/ambiental/doc9169.html [Data de consulta: maig 2010]
  4. Insect Repellents. Fradin MS. Disponible a: http://emedicine.medscape.com/article/1088411-overview[Data de consulta: maig 2010].
  5. EPA. Disponible a: http://cfpub.epa.gov/ [Data de consulta: maig 2010]
  6. Osimitz TG, Grothaus RH. The present safety assessment of DEET. J Am Mosq Control Assoc 1995 juny; 11 (2 part 2): 274-8.
  7. Anònim. Insect Repellents. The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 2003; 45: 41-2.
  8. Anònim. Prevention of Malaria. The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 2005; 47: 100-3.
  9. Parafarmàcia. BOT Plus. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. 2010.
  10. Sorge F. Prévention par insectifuge chez l’enfant. Archives de Pédiatrie 2009; 16: S115-S122.

Autor del document

Joan Carlos Juárez Giménez
CIM Servei de Farmàcia
Hospital Universitari Vall d'Hebron

Major de Can Caralleu, 1-7
08017 Barcelona.
 
 Esta dirección de correo electrónico está protegida contra spambots. Usted necesita tener Javascript activado para poder verla.