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Repelentes de insectos

 
 
 
 

Introducción

La trasmisión de enfermedades infecciosas por insectos constituye una de las principales causas de morbilidad y mortalidad del mundo. Las estadísticas epidemiológicas indican que los mosquitos actúan como vectores de infecciones a más de 700 millones de personas/año, y concretamente la malaria provoca una mortalidad de 3 millones de personas/año. Se debe destacar que no sólo es un problema de salud en el tercer mundo si no que en los países más avanzados, las picaduras de insectos, concretamente mosquitos, también causan problemas de este tipo. En los Estados Unidos cada año aparecen casos de encefalitis transmitida por arbovirus, (1) que han estado vehiculados por picaduras de mosquitos. En nuestro medio viven y se reproducen un importante número de especias de mosquitos y otros insectos como la mosca negra, las pulgas, los piojos y algunos arácnidos, entre otros. La mayoría de insectos producen molestias a causa de sus picaduras (picor, dolor, reacciones alérgicas), especialmente en las épocas más calurosas. Con la llegada del mosquito tigre, que hasta ahora no se ha mostrado vector de ninguna enfermedad en nuestro medio,(2) pero que ha destacado por causar picaduras muy molestas,(3) ha aumentado la demanda de uso de repelentes tópicos. Clásicamente estos productos se han utilizado desde aproximadamente mediados del siglo XX, para impedir las picaduras de los artrópodos, fundamentalmente en áreas endémicas de enfermedades infecciosas graves. Como medidas de prevención generales, es recomendable evitar los hábitats de las especies causantes de picaduras molestas y llevar ropa adecuada que impida las picaduras. Aún así, frecuentemente puede ser necesario el uso de repelentes. Este documento realiza una revisión y actualización de los repelentes disponibles en nuestro entorno, describiendo las características diferenciales más destacables entre las distintas moléculas.







                                                                                                                                                                         Anopheles gambiae

 
 
 
 

Concepto de repelente de insecto

Los repelentes de insectos son compuestos químicos que, aplicados sobre la piel, interfieren los receptores químicos de los insectos e impiden que éstos se fijen en la piel para realizar la picadura. Estos productos sólo actúan cuando el artrópodo se encuentra a poca distancia de su objetivo, es decir, a poca distancia de nuestra piel.

El repelente ideal sería un compuesto químico orgánico de origen sintético o natural, de características volátiles, con una capacidad de evaporación limitada que permitiese una eficacia de más de 8 horas, efectivo para diferentes especies de artrópodos, sin capacidad irritante de la piel y las mucosas, sin toxicidad sistémica, resistente al agua pero no muy oleoso, resistente a la abrasión y finalmente sin olor.(4)

Esta definición teórica no se ajusta a ningún repelente utilizado hasta ahora, y se debe remarcar que diferentes especies de insectos u otros artrópodos reaccionan de manera diferente ante un mismo repelente.

La eficacia del repelente depende básicamente de su concentración y de la frecuencia y uniformidad de la aplicación. Así, la abrasión de la ropa, la capacidad de absorción de la piel, el baño o el lavado de la piel con agua (incluyendo el agua de la lluvia) y los ambientes de altas temperaturas (cada 10 °C de temperatura disminuye un 50% el tiempo de protección) son factores que disminuyen la eficacia de estos productos.
Els repel.lents són compostos químics que, aplicats sobre la pell, interfereixen els receptors químics dels insectes i impedeixen que aquests es fixin a la pell per realitzar la picada. Aquests productes només actuen quan l’artròpode es troba a poca distància del seu objectiu, és a dir, a poca distància de la nostra pell.

 
 
 
 

Tipo de repelentes y mecanismo de acción

La denominada Environmental Protection Agency (EPA) (5) de los Estados Unidos clasifica los repelentes en dos categorías:

1a. Repelentes sintéticos convencionales:

1. DEET (N, N-dietil-3-metilbenzamida)
2. Icaridin (ácido 1-piperidincarboxílico, 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropiléster)

2a. Repelentes biopesticídas:

1. Aceites esenciales: citronella y Citriodiol (PMD (p-metano-3,8 diol))
2. Piretrina
3. IR3535 (ácid 3 - [N-butil-N-acetil]-aminopropiónico etiléster)



Hembra de Anopheles gambiae

 
 
 
 

DEET

Se trata del repelente más estudiado y utilizado en la población mundial. Es eficaz para la mayoría de especies de insectos y arácnidos. Las concentraciones utilizadas van des del 5% hasta el 40%, pero se han estudiado también concentraciones superiores al 90%. El DEET se ha preparado en formulaciones múltiples: soluciones, lociones, cremas, geles, aerosoles y sprays, y toallitas impregnadas. También se han desarrollado formulaciones de liberación prolongada que ha hecho posible reducir la concentración del repelente de sus productos sin disminuir la duración de la acción (ULTRATHON 3M - REPELENTE SPRAY 25 DEET®). Se debe destacar que la protección que ofrece es proporcional a la dosis; así, concentraciones elevadas proporcionan una duración de acción más larga, hasta llegar al 50 %; concentraciones superiores no mejoran el tiempo de protección. Por géneros de mosquitos del tipo Aedes i Anopheles, son útiles concentraciones superiores al 20%. Así, un estudio comparativo del DEET con otros preparados que incluía l’IR3535 va mostrar que el DEET era el más eficaz, e indicó que concentraciones superiores al 20% producían una protección del orden de 301 minutos.(1)

La toxicidad podría ser uno de los factores limitantes del uso del DEET, pero algunos autores han mostrado que después de 8 billones de aplicaciones, este repelente continúa siendo muy eficaz y su seguridad aceptable.(6) Las reacciones alérgicas son poco frecuentes con los preparados habituales. Aún así, algunos pacientes han presentado rash cutáneo, irritación, urticaria y erupciones. En adultos, la utilización de preparados con una concentración superior al 50% durante un tiempo prolongado puede producir insomnio y cambios en el estado de ánimo. Se ha publicado algún caso anecdótico de encefalopatía tóxica en pacientes pediátricos con el uso prolongado o ingestión accidental. Sin embargo, la incidencia de efectos adversos es baja y se han utilizado preparados de una concentración del orden del 50% en niños con seguridad (7) (consultar el apartado de conclusiones para las indicaciones en pediatría). Este repelente también se ha utilizado con seguridad en mujeres embarazadas durante el segundo y el tercer trimestres.

Como contrapunto, este preparado tiene propiedades disolventes de los plásticos y tejidos sintéticos, y que pueden disminuir la eficacia de las cremas protectoras solares.(8)


Preparados comerciales en nuestro medio con DEET (N, N-dietil 3-metilbenzamida, dietiltoluamida) (9)
ELINWAS LOCION - REPELENTE (100 ml) (15% DEET)

RELEC EXTRA FUERTE - REPELENTE (50 ml) (40% DEET)

GOIBI ANTIMOSQUITOS LOCION - REPELENTE (100 ml) (18% DEET)

CUSITRIN ANTIMOSQUITOS - REPELENTE (125 ml) (20% DEET)

MOSQUITOMILK - REPELENTE (roll-on, 50 ml) (26% DEET)

GOIBI ANTIMOSQUITOS LOCION - REPELENTE (esprai, 100 ml) (18% DEET)

BLITZ - REPELENTE (2 polseres) (18% DEET)

ULTRATHON 3M - REPELENTE SPRAY 25 DEET (125 ml) (25% DEET)

GOIBI XTREME ANTIMOSQUITOS TROPICAL LOCION - REPELENTE (75 ml) (45% DEET)

GOIBI XTREME ANTIMOSQUITOS TROPICAL TOALLITAS - REPELENTE (16 tovalloletes) (45% DEET)
 



 
 
 
 

ICARIDIN

Este principio activo piperidínico es uno de los más conocidos y utilizados en nuestro entorno en concentraciones que oscilan entre el 10 y el 20%. En abril del 2005, el Center for Disease Control and Prevention (CDC) lo añadió a la lista de repelentes. Es un derivado de la pimienta y tiene un espectro que cubre las garrapatas, los mosquitos y las moscas. Es un repelente con unas características organolépticas agradables (no es graso y no tiene olor) y no daña los plásticos ni los tejidos.

Su mecanismo de acción se basa en interferir en los receptores específicos de los insectos.(9)

Los escasos datos de seguridad disponibles sobre este producto indican que tiene un bajo potencial de toxicidad. Un ensayo clínico mostró que un preparado con una concentración del 20% producía una protección del 95% durante 8 horas, sobre diversas especies de mosquitos.(7)


Preparados comerciales en nuestro medio con Icaridin (9)
AUTAN ACTIVO BARRA REPELENTE (50 ml) (20% ICARIDIN)

AUTAN ACTIVO SPRAY REPELENTE (100 ml) (19% ICARIDIN)

AUTAN FAMILY CARE CREMA REPELENTE (100 ml) (10% ICARIDIN)

AUTAN FAMILY CARE GEL REPELENTE (100 ml) (10% ICARIDIN)

AUTAN PROTECTION PLUS VAPORIZADOR REPELENTE (100 ml) (20% ICARIDIN)

AUTAN PROTECTION PLUS VAPORIZADOR REPELENTE (150 ml) (20% ICARIDIN
 
 
 
 
 

Citronella

Se trata de un aceite esencial de origen vegetal que se encuentra en muchos repelentes de insectos a base de hierbas naturales. El aceite de citronella tiene un olor a limón y se extrae de las plantas de hierba Cymbopogon nardus i Cymbopogon winterianus. Se desconoce con exactitud el mecanismo por el cual se produce la actividad repelente, pero podría ser por una acción mixta de un efecto desagradable sobre las terminaciones sensitivas de los insectos, así como por un bloqueo de la percepción química que utilizan para orientarse.

No hay ensayos clínicos con un diseño de calidad que muestren su eficacia. Algunos estudios in vitro han demostrado que los repelentes compuestos por citronella protegían contra las picaduras de los mosquitos durante una media de menos de 20 minutos. En general, los repelentes a base de citronella proporcionan considerablemente menos tiempo de protección que los repelentes con DEET, por lo tanto, requieren aplicaciones más frecuentes para mantener la eficacia. Así pues, en el etiquetado de los preparados, se indica la necesidad de aplicaciones repetidas en intervalos de una hora.(4)

El aceite de citronella es poco tóxico y su aplicación tópica no suele provocar reacciones adversas. Se debe destacar que en su espectro no incluye las garrapatas. En nuestro entorno, la citronella normalmente se comercializa asociada a otros repelentes más eficaces.



Preparados comerciales en nuestro medio con citronella (9)
KIFE P LOCION - ANTIPARASITARIO (100 ml)

BLITZ - REPELENTE (2 polseres)

KIFE+ CHAMPU - ANTIPARASITARIO (100 ml)

KIFE+ LOCION - ANTIPARASITARIO (100 ml)
 



 
 
 
 

Citriodiol

Es un destilado de Eucaliptus citriodora, que genera un compuesto químico denominado p-metano-3,8 diol o PMD. Utilizado en la China, primero se introdujo a Europa y finalmente a los Estados Unidos. En abril del 2005, el CDC lo agregó a su lista de repelentes aprobados. El mecanismo de acción no está totalmente definido y parece que se comporta como el aceite de citronella, pero con mayor especificidad y capacidad de producir sensaciones desagradables en las terminaciones nerviosas de los insectos. Hay estudios que muestran que una concentración de PDM al 20% podría ser equivalente a la del 20% del DEET (4) en cuanto a eficacia y duración del efecto.

Presenta un buen efecto como repelente contra la picadura de muchos insectos y arácnidos: mosquitos, moscas, piojos, pulgas y garrapatas.
De las características organolépticas, destaca un olor agradable, no parece provocar efectos adversos importantes, pero se debe considerar que puede producir irritación ocular.(10)



Preparados comerciales en nuestro medio con Citriodiol (9)
MOSI- GUARD NATURAL AEROSOL REPELENTE (150 ml) (40% citridiol)


MOSI- GUARD NATURAL BARRA REPELENTE (50 ml) (53,3% citriodiol)


MOSI- GUARD NATURAL CREMA REPELENTE (100 g) (30% citridiol)


MOSI- GUARD NATURAL SPRAY REPELENTE (150 ml) (55% citridiol)




Mosquito común, Culex pipiens.

 
 
 
 

Piretrina (Permetrina)

La permetrina es un piretroide sintético original de Chrysanthemum cinerariifolium. Principalmente, es un insecticida de contacto que genera una potente acción repelente frente a insectos y se utiliza hasta en formulaciones de productos de limpieza domésticos, pero su coste y el interés de que sea utilizado en el tratamiento de ectoparasitismo (piojos) hace reservar su uso en tratamiento superficial de mosquiteras, ropa y superficies. La permetrina es un agente tóxico para el sistema nervioso de los insectos lo que provoca la muerte del insecto con el que entra en contacto. Es eficaz contra mosquitos, moscas, garrapatas, pulgas, piojos y niguas. Se ha de destacar que es más eficaz que el DEET sobre las garrapatas (Dermacentor occidentalis, causante de la fiebre tacada de las Montañas Rocosas así como las garrapatas del género Ixodes, los vectores de la enfermedad de Lyme).(7)

La permetrina presenta una baja toxicidad para los mamíferos, la absorción por la piel es baja y es rápidamente inactivada por hidrólisis. La toxicidad en la piel con presentaciones de edema, eritema y rash son poco frecuentes. No se han comunicado efectos adversos sistémicos

La permetrina se puede combinar con otro compuesto, el butóxido de piperonilo, que genera un efecto insecticida sinérgico.

Formulada como spray no mancha, es casi inodora y resistente a la degradación por el calor o el sol, y conserva su potencia durante al menos 2 semanas. Si se aplica en la ropa es eficaz después de varios lavados (hasta viente).(7) Se debe destacar que se comercializa ropa con permetrina, que en combinación con un repelente a base de DEET crea en la piel una formidable barrera contra insectos que piquen y es capaz de eliminar casi todas las picaduras de mosquitos, i hasta en zona de de intensa presión de gairebé picades de mosquits, fins i tot en zones d’intensa pressió de mossegada.(4)





Garrapata del género Ixodes.


Preparados comerciales en nuestro medio con piretrina (9)
GOIBI PLUS ESPUMA ANTIPARASITARIO (150 ml)

HALLEY LOCION INFANTIL REPELENTE (100 ml)

HALLEY LOCION TOALLITAS REPELENTE (10 tovalloletes)

HALLEY LOCION TOALLITAS REPELENTE (8 ml)

HALLEY REPELENTE (100 ml)

HALLEY REPELENTE (150 ml)

HALLEY REPELENTE (250 ml)

MILICE ESPUMA ANTIPARASITARIO (150 ml)
 
 
 
 

IR3535

El IR3535 (3-[N-butil-N-acetil]-aminopropiónico etiléster) es un análogo estructural similar al aminoácido alanina. Es activo contra los mosquitos, las garrapatas y las moscas que pican.(4)

La bibliografía muestra respuestas variables a los repelentes basados en IR3535, en función de los métodos de evaluación de la eficacia y las especies de insectos utilizadas. Hay estudios que muestran una protección de 90-70 minutos contra especies de Aedes y entre 3,5-6,5 horas contra especies del género Culex.

La protección contra las garrapatas se ha establecido en unas 4 horas.
Sin embargo, el estudio de Fradin et al.,1 sólo mostró una mediana de tiempo de 23 minutos de protección completa, a una concentración del 7,5%.

La toxicidad de este repelente es mínima, básicamente se han notificado reacciones cutáneas benignas. Se debe destacar que es un irritante ocular.



Preparados comerciales en nuestro medio con IR3535 (9)
CUSITRIN ANTIMOSQUITOS INFANTIL REPELENTE (125 ml)

GOIBI ANTIMOSQUITOS INFANTIL REPELENTE (loció-esprai 100 ml)

ISDIN ESPECIAL USO POST-SOLAR REPELENTE (200 ml)

KITA-BITE IOOX REPELENTE (tovalloletes, 12 u.)

KITA-BITE REPELENTE (esprai, 75 ml)

KITA-BITE STICK REPELENTE MOSCAS MOSQUITOS Y GARRAPATAS (40 ml)

MITODERMO ANTIMOSQUITOS INFANTIL REPELENTE (100 ml)

MOSQUISPRAY REPELENTE (60 ml)

MOSQUISTICK REPELENTE (roll-on, 60 ml)

NOSAKIT LOCION REPELENTE (75 ml)

NUTRAISDIN ANTIMOSQUITOS LOCION REPELENTE (100 ml)

NUTRAISDIN ANTIMOSQUITOS LOCION REPELENTE (200 ml)
OPTIMUS (75 ml)

PARA REPELENTE VAPORIZADOR ANTIPARASITARIO (100 ml)

RELEC BALSAMO INFANTIL REPELENTE (50 ml)

RELEC VAPORIZADOR REPELENTE (50 ml)

REPELENTE DE INSECTOS ORRAVAN (125 ml)

REPELENTE-1 (100 ml)

REPELICE SOLUCION SPRAY (125 ml)
 
 
 
 
 

Conclusiones

Actualmente, el repelente más activo, con más espectro y duración del efecto, es el DEET, sobretodo en concentraciones superiores al 20%. Este repelente es el de elección para prevenir las picaduras de las especies de artrópodos más peligrosas en zonas endémicas.
Una buena alternativa es el Icaridin al 20%, ya que muestra una baja toxicidad y unas buenas características organolépticas. La citronella es un repelente poco activo, pero con una toxicidad casi nula y que se acostumbra a comercializar combinado con otros principios activos. El Citriodiol, dentro de los aceites esenciales, es el más activo y, a concentraciones del 20%, podría ser comparable al DEET. L’IR3535 presenta un perfil de eficacia y toxicidad similar a los anteriores. Tanto el Icaridin, el Citriodiol como el IR3535 podrían ser adecuados, siguiendo sus recomendaciones de utilización, para la prevención de picaduras de especies de mosquitos autóctonas benignas. En el caso del mosquito tigre (Aedes albopictus), se debe considerar que la mejor protección la ofrecen los preparados con diferentes principios activos a concentraciones superiores al 20%.

Las piretrinas, por su larga duración de acción, básicamente se utilizan para el tratamiento del ectoparasitismo y para impregnar superficies y ropa. Su uso como repelente es poco frecuente.

En la población pediátrica, la utilización de repelentes debería ser esporádica y, en relación a la frecuencia de aplicación diaria, se recomienda que en niños pequeños (hasta los 12 años) no se administre más de una o dos aplicaciones y, en niños de edad superior, hasta tres aplicaciones diarias.(10) Su utilización está contraindicada en niños más pequeños de 2 años.

Finalmente, es fundamental conocer las recomendaciones generales para el uso de repelentes publicadas por las organizaciones sanitarias como (3):

- Utilizar el repelente siempre en el exterior y en espacios abiertos durante el tiempo necesario y cumplir estrictamente las instrucciones de uso, especialmente el número de aplicaciones diarias permitidas.
- No aplicarlos en niños menores de 2 años. En niños más mayores se debe evitar la aplicación siempre que sea posible, y nunca se aplicará en las manos de los niños, ya que se las pueden llevar a la boca y a los ojos.
- No es aconsejable aplicarlos en la ropa.
- Cuando ya no sea necesario el repelente, se debe limpiar la piel con agua y jabón.
- En caso de que se presente algún tipo de reacción en la piel, se debe limpiar la zona con agua y jabón y consultar al médico.

El Environmental Protection Agency (EPA) ofrece una página web interactiva (http://cfpub.epa.gov/) que muestra el repelente más adecuado en función del tipo de insecto y del tiempo de protección deseado.




Principio activo Citriodiol
DEET Icaridin IR3535
Origen Eucaliptus citriodora
Sintético Sintético B-alanina
Antigüidad 1974 1946 1993 1973
Eficacia Concentración mínima eficaz para Anopheles > 2 h 20% 20% 20% 20%
Duración de la acción
       
Aedes 2-6h 2-8h 2-8h 2-8h
Anpheles
4-7h 2-8h 4-9h 2-5h
Activo sobre garrapatas
 
Toxicidad aguda (cutánea) Mínima Moderada Moderada Mínima
Irritante de la piel
Mínima Moderada Mínima Moderada
Irritante ocular Intensa Moderada Intensa Intensa
Absorción cutánea en 24h 1-3% 3-14% 2-4% 40%
Metabolismo hepático
Hidrólisis
Eliminación urinaria
50% (el resto fecal) 99% 90% (el resto fecal) Rápida
Efectos por ingestión
? Proconvulsionante ? ?
Propiedades fisicoquímicas -- Lipófilo (disuelve el plástico) -- --

Tabla 1.
Características de los principales repelentes (10).


Nota: las distintas marcas y presentaciones de los repelentes disponibles actualmente en el mercado pueden quedar desactualizados en cualquier momento. Para conocer las posibles actualizaciones, puede consultar la página web www.portalfarma.com.
 
 
 
 

Bibliografía

1.Fradin MS, Day FD. Comparative efficacy of insect repellents against mosquito bites. N Engl J Med 2002; 347: 13-8.

2. Informe tècnic sobre plagues de mosquits i altres dípters picadors a Catalunya. Generalitat de Catalunya. Disponible a: http://www.gencat.cat/salut/depsalut/html/ca/dir2149/doc8061.html [Data de consulta: maig 2010]

3. Campanya de prevenció de l’expansió del mosquit tigre. Generalitat de Catalunya. Disponible a: http://www.gencat.cat/salut/depsalut/html/ca/ambiental/doc9169.html [Data de consulta: maig 2010]

4. Insect Repellents. Fradin MS. Disponible a: http://emedicine.medscape.com/article/1088411-overview
[Data de consulta: maig 2010].

5. EPA. Disponible a: http://cfpub.epa.gov/ [Data de consulta: maig 2010]

6. Osimitz TG, Grothaus RH. The present safety assessment of DEET. J Am Mosq Control Assoc 1995 juny; 11 (2 part 2): 274-8.

7. Anònim. Insect Repellents. The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 2003; 45: 41-2.

8. Anònim. Prevention of Malaria. The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 2005; 47: 100-3.

9. Parafarmàcia. BOT Plus. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. 2010.

10. Sorge F. Prévention par insectifuge chez l’enfant. Archives de Pédiatrie 2009; 16: S115-S122.

 
 
 
 

Autor del documento

Joan Carlos Juárez Giménez
CIM Servei de Farmàcia
Hospital Universitari Vall d'Hebron

 
 
 
 

Fecha de publicación: 07/07/2010
Fecha de revisión: 07/07/2010

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